維泰凱（硫酸拉羅替尼膠囊）/VITRAKVI（Larotrectinib Sulfate Capsules）

描述：
硫酸拉羅替尼為高選擇性TRK融合蛋白抑制劑，特異性抑制NTRK1/2/3融合基因激酶，阻斷下游腫瘤增殖信號通路，適用於不限癌種的NTRK融合實體瘤，組織穿透性良好，成人與兒童均可使用，本品為硬膠囊。
適應症：
硫酸拉罗替尼胶囊适用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者：经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变；患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。本品为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待上市后进一步确证。
用法用量:
用法：溫水完整吞服膠囊，禁止掰開、咀嚼、溶解膠囊，空腹或隨餐服用均可，每日固定時段服藥。
用量：成人及體表面積≥1.0m²兒童標準劑量：100mg，每日2次，間隔約12小時；體表面積0.6~0.99m²兒童：100mg每日1次；體表面積＜0.6m²兒童：按體表面積折算劑量；出現重度神經毒性、肝損傷時遵醫囑階梯減量。
注意事項：
1.神經系統毒性監測：本品易引發頭暈、步態異常、認知障礙、幻覺，服藥期間禁止駕駛、操作重型器械，出現重度神經症狀暫停給藥。2.肝功能監測：治療前及前3個月每2周復查肝功能，後續每月監測，轉氨酶重度升高需停藥保肝。
3.心臟監測：基線及定期復查心電圖，監測QT間期，低鉀低鎂血症需糾正後給藥。
4.育齡人群全程有效避孕，停藥後仍需持續避孕。
5.禁止西柚及西柚製品攝入，不可擅自中斷治療。
禁忌：
對硫酸拉羅替尼或膠囊任一輔料存在超敏反應者禁用。
不良反應：
1.十分常見：疲勞、頭暈、嘔吐、腹瀉、轉氨酶升高、噁心、肌痛；
2.常見：步態障礙、感覺異常、體重增加、發熱、頭痛、關節痛；
3.偶見：幻覺、重度肝功能損傷、QT間期延長、情緒異常；
4.罕見：嚴重過敏血管水腫、致死性肝衰竭、持續性重度神經毒性。
交互作用：
1.CYP3A4強效抑制劑（伊曲康唑、克拉黴素等）：顯著升高拉羅替尼血藥濃度，增加神經、肝臟毒性，合用需減量。
2.CYP3A4強效誘導劑（利福平、卡馬西平等）：大幅降低藥效，嚴禁聯用。
3.延長QT間期藥物聯用持續心電監測，疊加心臟風險。
4.抑酸藥物不影響本品吸收，無需間隔服藥。
特殊人群：
1.孕婦：禁用，動物試驗證實存在胎兒致畸、發育遲緩風險。
2.哺乳期婦女：用藥全程停止母乳餵養。
3.新生兒：1月齡以下嬰兒安全性有效性未確立，不推薦使用。
4.老年人：無需調整起始劑量，加強神經、肝功監測。
5.腎功能損傷：輕中重度腎損傷無需調量，透析患者無需調整劑量。
6.肝功能損傷：輕度肝損傷無需調量，中重度肝功能不全減量給藥並全程嚴密監測肝功能。