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全可利(波生坦片)/Tracleer(Bosentan tablets)
商品名:全可利
通用名:波生坦片
英文商品名:Tracleer
英文通用名:Bosentan tablets
研發企業:愛可泰隆(Actelion)
國內上市時間:2006年10月獲批進口上市
存儲要求:密封,25℃以下乾燥避光保存
規格:125mg/片,56片/盒
描述:
波生坦為非選擇性內皮素受體拮抗劑,競爭性阻斷內皮素‑1與ET‑A、ET‑B受體結合,擴張肺血管,降低肺動脈壓力,減輕右心負荷,延緩肺動脈高壓疾病進展,本品為薄膜衣片。
適應症:
用於治療WHO功能分級Ⅱ級‑Ⅳ級的肺動脈高壓(PAH)(WHO第1組)的患者,以改善患者的運動能力。
用法用量:
用法:溫水整片吞服,不可掰開、碾碎藥片,早晚分兩次服用,可在進餐前或者進餐後服用。
用量:起始劑量:62.5mg,每日2次,持續4周;之後維持劑量:125mg,每日2次;肝功能出現異常時遵醫囑下調給藥劑量。
注意事項:
1.肝功能監測:本品具有明確肝損傷風險,用藥前、用藥第1‑12個月每個月復查肝功能,之後每3個月監測;轉氨酶升高超過正常值3倍必須停藥保肝。
2.血液學監測:本品可引起血紅蛋白下降,定期復查血常規。
3.血壓監測:監測體循環血壓,防止出現低血壓。
4.育齡期女性用藥期間嚴格避孕;用藥前必須排除妊娠,每月進行妊娠檢測。
5.禁止和格列齊特合用,不可自行驟然停藥。
禁忌:
對波生坦或者本品中任何輔料有超敏反應的患者禁用;妊娠期婦女禁用;中度及重度肝功能不全患者禁用;使用環孢素A的患者禁用。
不良反應:
1.十分常見:肝功能指標升高、貧血、頭痛、面部潮紅、腳踝水腫;
2.常見:心悸、低血壓、胃部不適、腹瀉;
3.偶見:重度肝損傷、血紅蛋白顯著下降、暈厥;
4.罕見:嚴重過敏血管水腫、肝硬化。
交互作用:
1.環孢素A:可顯著升高波生坦血藥濃度,嚴禁聯用。
2.格列齊特:二者合用會增加肝損傷風險,禁止同時使用。
3.CYP3A4強效抑制劑(伊曲康唑、克拉黴素等):升高波生坦血藥濃度,加強肝功能監測。
4.CYP3A4強效誘導劑(利福平、卡馬西平等):降低本品藥效,儘量避免聯用。
5.抑酸藥物不影響本品吸收,無需錯開服藥時間。
特殊人群:
1.孕婦:禁用,本品可造成胎兒畸形。
2.哺乳期婦女:用藥全程停止母乳餵養。
3.周歲以上兒童依據體重給藥。
4.老年人:無需調整起始劑量,加強肝功能、血壓監測。
5.腎功能損傷:輕‑中‑重度腎功能損害患者無需調整劑量。
6.肝功能損傷:輕度肝功能不全謹慎使用;中度、重度肝功能不全患者禁用。





