達希納（尼洛替尼膠囊）/Tasigna（Nilotinib Capsules）

描述：
尼洛替尼為選擇性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑，可高親和力結合Bcr-Abl激酶ATP結合位點，抑制異常激酶活性，阻斷費城染色體陽性腫瘤細胞增殖信號，誘導腫瘤細胞凋亡；對伊馬替尼耐藥或不耐受的突變型Bcr-Abl具有強效抑制作用，本品為硬膠囊，內容物為白色粉末。
適應症：
1.用於治療新診斷的費城染色體陽性慢性期慢性髓性白血病成人患者；
2.用於治療既往包括伊馬替尼在內治療失敗（耐藥或不耐受）的費城染色體陽性慢性期、加速期慢性髓性白血病成人患者。
用法用量：
用法：溫水完整吞服膠囊，不可掰開、嚼碎；必須飯前1小時或飯後2小時空腹服用，禁止隨餐進食。
用量：標準推薦劑量：一次200mg（1粒），每日2次；出現血液毒性、QT間期延長等不良反應時，遵醫囑減量至150mg每日2次。
注意事項：
1.QT間期監測：治療前及定期復查心電圖，基線糾正QTc＞450ms禁用，用藥期間維持血鉀、鎂處於正常範圍。
2.空腹服藥要求：進食會顯著升高血藥濃度，大幅增加不良反應風險，嚴格禁止服藥前後1小時進食。
3.血脂與血糖監測：定期檢測血脂、空腹血糖，本品可升高膽固醇、血糖。
4.骨髓抑制監測：常規復查血常規，出現中性粒細胞、血小板重度下降及時干預調整劑量。
5.禁止食用西柚、葡萄柚及含西柚成分飲品，避免升高藥物血藥濃度。
6.不可擅自突然停藥，停藥可造成疾病快速復發進展。
禁忌：
1.對尼洛替尼或本品任何輔料存在超敏反應者禁用；
2.未經糾正的低鉀血症、低鎂血症患者禁用；
3.先天性長QT綜合征患者禁用；
4.妊娠女性禁用。
不良反應：
1.常見：皮疹、瘙癢、頭痛、噁心、疲勞、腹瀉、便秘、肌痛、關節痛；
2.較為常見：總膽固醇升高、低密度脂蛋白升高、高血糖、轉氨酶升高、膽紅素升高；
3.少見：QT間期延長、外周水腫、血小板減少、中性粒細胞減少；
4.罕見：嚴重皮膚過敏、心律失常、心源性暈厥、急性胰腺炎。
交互作用：
1.CYP3A4強效抑制劑（酮康唑、伊曲康唑等）：顯著升高尼洛替尼血藥濃度，避免聯用；確需合用需大幅減量並監測心電圖。
2.CYP3A4強效誘導劑（利福平、卡馬西平等）：大幅降低藥效，嚴禁聯用。
3.可延長QT間期的藥物（胺碘酮、西沙必利等）：疊加QT延長風險，儘量避免聯用，必要時持續心電監測。
4.質子泵抑制劑、抗酸藥：與本品服藥間隔至少2小時，避免降低吸收。
特殊人群：
1.孕婦：禁用，動物試驗證實存在胚胎毒性、胎兒發育損傷風險。
2.哺乳期婦女：用藥期間必須永久停止母乳餵養。
3.兒童與青少年：18歲以下患者安全性、有效性未完全確立，僅血液科專科評估後使用。
4.老年人：無需調整起始劑量，加強心電圖、血脂、血常規監測。
5.腎功能損傷：輕、中、重度腎損傷無需調整劑量；透析無法清除尼洛替尼。
6.肝功能損傷：輕度肝損傷無需調量；中度、重度肝功能不全起始劑量降至150mg每日2次，全程監測肝功與QT間期。