宗格替尼HERNEXEOS(Zongertinib)

一、藥品描述

HERNEXEOS®（宗格替尼）為黃色橢圓雙凸薄膜衣片，是靶向HER2酪氨酸激酶域激活突變的選擇性抑制劑，可精準阻斷HER2信號通路，避免影響野生型EGFR，大幅降低傳統EGFR抑制劑引發的皮膚、胃腸道不良反應。

二、適應症

適用於經FDA認可的檢測方法確認存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶域激活突變，且已接受過至少1種系統性治療的成人不可切除或轉移性非鱗狀非小細胞肺癌患者。

三、用法用量
用法‌：空腹或隨餐口服，整片吞服，不可掰開、碾碎或咀嚼；漏服未超過12小時可補服，超過12小時則跳過該劑量，嘔吐後無需補服，按原定時間繼續用藥。
用量‌：體重<90kg者推薦120mg每日1次，體重≥90kg者推薦180mg每日1次，依據不良反應嚴重程度可逐步減量調整。
四、注意事項

用藥前需評估左心室射血分數（LVEF），治療期間定期監測；前12周每2周檢測一次肝功能，之後每月複查；密切關注間質性肺病相關的呼吸困難、咳嗽、發熱症狀。

五、禁忌

無絕對禁忌，但動物實驗證實存在致畸性，孕婦嚴禁使用。

六、不良反應

常見≥20%發生率的反應為腹瀉（53%）、皮疹（27%）、肝毒性（27%）、疲勞（22%）、噁心（21%）；≥3級嚴重不良反應包含淋巴細胞減少、ALT升高、AST升高。

七、交互作用

需避免與強效CYP3A誘導劑聯用，若無法避免需將劑量加倍；與BCRP底物（如瑞舒伐他汀）、P-gp底物（如地高辛）聯用時，需密切監測後者的暴露量升高引發的毒性風險。

八、特殊人群

育齡女性治療期及末次給藥後2周需有效避孕；治療期及停藥後2周內禁止哺乳；輕度肝腎損傷無需調整劑量，中重度損傷臨床數據不足；≥65歲老年患者未觀察到明顯安全性差異。