熱珀西亞（鹽酸奧紮莫德膠囊）/Zeposia（Ozanimod Hydrochloride Capsules）

描述:
鹽酸奧紮莫德為鞘氨醇‑1‑磷酸（S1P）受體調節劑，選擇性結合S1P1和S1P5受體，將淋巴細胞滯留在淋巴結內，減少外周血淋巴細胞數量，抑制自身免疫淋巴細胞進入中樞神經系統，減輕神經炎症與脫髓鞘損傷，本品為硬膠囊。

適應症:
用於治療成人復發型多發性硬化，包括臨床孤立綜合征、復發‑緩解型多發性硬化和活動性繼發進展型多發性硬化。

用法用量:
用法:溫水完整吞服膠囊，不可掰開、咀嚼膠囊，空腹或者隨餐均可服用，每日固定時間服藥。
用量:起始劑量遞增方案：第1‑4日：0.23mg每日1次；第5‑7日：0.46mg每日1次；第8日起維持劑量：0.92mg每日1次；重啟用藥時同樣必須重新進行劑量爬坡。

注意事項:
1.心動過緩監測：首次服藥會出現一過性心率下降，首次給藥必須監測6小時心率；有基礎心臟傳導疾病患者慎用。
2.肝功能監測：治療前、用藥前3個月每月復查肝功能，之後每3個月監測，轉氨酶明顯升高及時停藥保肝。
3.感染監測：淋巴細胞長期降低會增加細菌、病毒感染風險，出現發熱及時就診。
4.血壓監測：本品可誘發高血壓，定期監測血壓。
5.禁止西柚及西柚製品攝入，不可自行突然停藥。

禁忌:
對鹽酸奧紮莫德或者本品中任何輔料有超敏反應的患者禁用；在過去6個月曾發生心肌梗死、卒中、短暫性腦缺血發作、不穩定型心絞痛或者心力衰竭失代償的患者禁用；存在二度Ⅱ型及以上房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征患者禁用。

不良反應:
1.十分常見：淋巴細胞減少、肝轉氨酶升高、高血壓、鼻咽炎；
2.常見：心動過緩、頭暈、失眠、背痛、尿路感染、乏力；
3.偶見：重度心動過緩、房室傳導阻滯、帶狀皰疹、重度肝損傷；
4.罕見：嚴重過敏血管水腫、進行性多灶性白質腦病。

交互作用:
1.CYP3A4強效抑制劑（伊曲康唑、克拉黴素等）：升高奧紮莫德血藥濃度，增強心率減慢及肝毒性風險，儘量避免聯用。
2.CYP3A4強效誘導劑（利福平、卡馬西平等）：大幅降低藥效，嚴禁聯用。
3.β受體阻滯劑、非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑合用可加重心動過緩，嚴密監測心率。
4.抑酸藥物不影響本品吸收，無需間隔服藥。

特殊人群:
1.孕婦：禁用，動物試驗證實存在胎兒發育毒性。
2.哺乳期婦女：用藥全程停止母乳餵養。
3.兒童青少年：18歲以下人群安全性有效性未確立，不推薦使用。
4.老年人：無需調整起始劑量，加強心率、血壓、肝功能監測。
5.腎功能損傷：輕中重度腎損傷無需調量。
6.肝功能損傷：輕度肝損傷無需調量，中重度肝功能不全不推薦使用。