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安吉奧(利奧西呱片)/Adempas(Riociguat Tablets)
商品名:安吉奧
通用名:利奧西呱片
英文商品名:Adempas
英文通用名:Riociguat Tablets
研發企業:拜耳(Bayer)
國內上市時間:2017年9月獲批進口上市
存儲要求:密封,25℃以下乾燥避光保存
規格:1mg/片,42片/盒
描述:
利奧西呱為可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)刺激劑,可直接刺激sGC並增強一氧化氮‑sGC信號通路,擴張肺動脈及體循環血管,降低肺動脈壓力,改善右心功能,本品為薄膜衣片。
適應症:
用於治療成人肺動脈高壓(WHO第1組,WHO分級Ⅱ‑Ⅲ級),改善運動耐量;用於無法手術或術後持續/復發的慢性血栓栓塞性肺動脈高壓(WHO第4組)成人患者,改善運動耐量。
用法用量:
用法:溫水整片吞服,不可掰開、碾碎藥片,早晚2次服用,進餐前後均可。
用量:起始劑量:1mg,每日3次;每2周進行一次劑量上調,單次增量0.5mg,最大維持劑量2.5mg每日3次;收縮壓低於95mmHg並且伴有低血壓症狀時下調劑量。
注意事項:
1.低血壓監測:本品可明顯降低體循環血壓,起始用藥以及加量階段嚴密監測血壓,出現頭暈、暈厥等症狀及時減量。
2.貧血監測:定期檢查血紅蛋白,出現明顯貧血予以對症處理。
3.腎功能監測:定期復查血肌酐。
4.育齡期男女用藥期間嚴格避孕,本品存在明確胎兒致畸風險。
5.嚴禁和硝酸酯類藥物、PDE‑5抑制劑聯用,禁止自行驟然停藥。
禁忌:
對利奧西呱或者本品中任何輔料有超敏反應的患者禁用;妊娠期婦女禁用;禁止與任何硝酸酯類藥物或者5型磷酸二酯酶(PDE‑5)抑制劑合用。
不良反應:
1.十分常見:低血壓、頭痛、消化不良、噁心、腹瀉、貧血;
2.常見:頭暈、鼻衄、嘔吐、心悸、面部潮紅;
3.偶見:體位性低血壓、暈厥、消化道出血;
4.罕見:嚴重過敏血管水腫。
交互作用:
1.硝酸酯類藥物、PDE‑5抑制劑:合用會引發嚴重低血壓甚至休克,嚴禁聯用。
2.CYP3A4強效抑制劑(伊曲康唑、克拉黴素等):升高利奧西呱血藥濃度,增加低血壓風險,需要降低給藥劑量。
3.CYP3A4強效誘導劑(利福平、卡馬西平等):降低藥效,儘量避免聯用。
4.降壓藥物合用時疊加降壓效果,嚴密監測血壓。
5.抑酸藥物不影響本品吸收,無需錯開服藥時間。
特殊人群:
1.孕婦:禁用,動物試驗證實本品具有致畸作用。
2.哺乳期婦女:用藥全程停止母乳餵養。
3.兒童青少年:18周歲以下人群安全性和有效性未確立,不予使用。
4.老年人:無需調整起始劑量,加強血壓、腎功能監測。
5.腎功能損傷:輕‑中度腎功能損害無需調量;重度腎功能不全謹慎使用。
6.肝功能損傷:輕度肝功能不全不用調量;中重度肝功能不全患者不推薦使用。





