科賽優（硫酸氫司美替尼膠囊）/KOSELUGO（Selumetinib Hydrogen Sulfate Capsules）

描述：
硫酸氫司美替尼為口服選擇性MEK1/MEK2抑制劑，通過抑制RAS-RAF-MEK-ERK通路中的MEK激酶，阻斷突變基因驅動的腫瘤細胞增殖，抑制神經纖維瘤生長，本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色粉末。
適應症：
用於治療2歲及以上患有1型神經纖維瘤病（NF1）且存在無法手術切除的叢狀神經纖維瘤的兒童患者。
用法用量:
用法：溫水完整吞服膠囊，不可掰開、咀嚼、溶解膠囊；餐前至少1小時或餐後2小時服用。
用量：體表面積≥0.55m²推薦劑量：25mg/m²，每日2次，間隔約12小時；體表面積0.30~0.54m²推薦劑量：20mg/m²，每日2次；出現心臟毒性、眼部病變、重度皮疹時遵醫囑減量、暫停給藥。
注意事項：
1.心臟監測：治療前及定期復查心臟超聲，監測左室射血分數，出現左心室功能障礙需停藥對症治療。
2.眼部監測：定期眼底檢查，出現視物模糊、視網膜靜脈阻塞、漿液性視網膜病變立即停藥眼科就診。
3.皮膚毒性管理：本品易引發重度皮疹、手足皮膚反應，出現皮膚破潰、感染及時外用及口服對症藥物。
4.胃腸道監測：可引發腹瀉、嘔吐，備好止瀉藥物，重度脫水需補液並減量。
5.禁止食用西柚及西柚製品，避免升高藥物血藥濃度。
6.本品僅適用於2歲以上兒童，不可擅自調整劑量、中斷治療。
禁忌：
對硫酸氫司美替尼或膠囊任一輔料存在超敏反應者禁用。
不良反應：
1.十分常見：嘔吐、腹瀉、噁心、皮疹、皮膚乾燥、痤瘡樣皮炎、疲勞、發熱；
2.常見：手足綜合征、口腔炎、水腫、低鉀血症、視力障礙、肌痛；
3.偶見：左心室射血分數下降、漿液性視網膜病變、視網膜靜脈阻塞、重度皮膚感染；
4.罕見：嚴重過敏血管水腫、重度心力衰竭、永久性視力損傷。
交互作用：
1.CYP3A4強效抑制劑（伊曲康唑、克拉黴素等）：顯著升高司美替尼血藥濃度，大幅增加毒性風險，嚴禁聯用。
2.CYP3A4強效誘導劑（利福平、卡馬西平等）：大幅降低藥效，禁止合用。
3.抑酸藥物：與本品服藥間隔錯開4小時以上，避免降低藥物吸收。
4.可致心動過緩、影響心功能的藥物聯用需加強心臟超聲監測。
特殊人群：
1.孕婦：禁用，動物試驗證實存在胎兒致畸、發育遲緩風險。
2.哺乳期婦女：用藥全程停止母乳餵養。
3.嬰幼兒：2歲以下患者安全性、有效性未確立，不推薦使用。
4.老年人：暫無老年人群充分用藥數據，不推薦老年患者使用。
5.腎功能損傷：輕中度腎損傷無需調量，重度腎功能不全謹慎使用並監測。
6.肝功能損傷：輕度肝損傷無需調整劑量，中重度肝功能不全減量給藥並全程監測肝功能指標。