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TEGLUTIK(利魯唑口服混懸液)/TEGLUTIK(Riluzole Oral Suspension)
商品名:TEGLUTIK
通用名:利魯唑口服混懸液
英文商品名:TEGLUTIK
英文通用名:Riluzole Oral Suspension
研發企業:西班牙ITALFARMACO, S.A.(意大泛馬克大藥廠),國內引進運營為對應進口醫藥經銷合作方
國內上市時間:2022年國內獲批進口上市,2018年於美國FDA率先獲批
存儲要求:密封置於25℃以內陰涼處避光存放,開封後限定週期內用完、禁止長時間敞口放置,用前必須充分搖勻
規格:300ml:1.5g(5mg/mL),300ml/瓶,1瓶/盒
描述:
本品為谷氨酸受體拮抗類口服液體制劑,通過抑制谷氨酸興奮性毒性、降低運動神經元氧化損傷,延緩肌萎縮側索硬化(漸凍症)病程進展;混懸劑型適配吞咽功能衰退的患者,規避片劑嗆咳、吞咽受阻風險,是肌萎縮側索硬化的標準對症延緩用藥。
適應症:
用於延長成人肌萎縮側索硬化(ALS,漸凍症)患者生存期、推遲機械通氣干預時機,適配存在吞咽障礙無法順利吞服利魯唑片劑的患病群體。
用法用量:
用法:
口服給藥,取用配套定量喂藥注射器量取藥液,服藥前整瓶搖晃至少30秒保證藥液均一;餐前、餐後均可服用,固定早晚給藥時點;療程內需定期復查肝功能、肺部影像、肌力狀態評估耐受度與病情走向。
用量:成人標準日劑量100mg,分早晚2次、間隔12小時服用,單次取用10mL藥液(折合利魯唑50mg);提升給藥劑量無法增強治療收益,肝功能異常需按毒性等級下調單次藥量,出現重度臟器損傷、難治性不良反應需暫停或永久停藥。
注意事項:
1.肝功能損傷為核心監測方向,治療初期按月復查轉氨酶,指標大幅升高時減量或停藥,規避爆發性肝損傷。
2.若新發乾咳、胸悶、活動耐量下降,需完善胸部影像學排查間質性肺病,確診後立刻終止給藥並開展對症治療。
3.中重度腎功能衰退人群加密腎功能隨訪,不用盲目上調給藥劑量。
4.育齡階段男女用藥全程落實避孕舉措,備孕需提前停藥並遵從專科醫師安排。
5.服藥後出現持續性乏力、發熱、中性粒細胞顯著下降,要及時完善血常規檢驗、開展支持干預。
禁忌:
對利魯唑、混懸液任一輔料存在過敏反應者禁用;基線重度肝功能不全、活動性肝病患者禁用。
不良反應:
1.十分常見:轉氨酶一過性升高、乏力、噁心;
2.常見:腹痛腹瀉、口腔感覺異常、心動過速;
3.偶見:頭暈失眠、過敏性皮疹、外周水腫;
4.罕見:間質性肺炎、重度粒細胞缺乏、全身性嚴重過敏反應。
交互作用:
1.CYP1A2強效抑制劑(環丙沙星、氟伏沙明)會抬高利魯唑體內血藥濃度,需酌情減量並強化肝功監測;
2.CYP1A2誘導劑(奧美拉唑、吸煙、利福平)會加快藥物代謝、削弱藥效,儘量規避聯用,督促患者戒除吸煙習慣;
3.同期合用具備肝毒性的藥物,肝臟損傷風險疊加,需要拉長肝功能復查間隔、嚴控聯用指征。
特殊人群:
1.孕婦:禁用,藥物可提升胚胎發育異常、自發性流產的發生概率;
2.哺乳期婦女:禁用,成分可隨乳汁排泄,會對嬰幼兒神經發育形成未知安全隱患;
3.兒童青少年:18周歲以下群體安全有效性未完成驗證,不推薦投入臨床使用;
4.老年人:沿用常規100mg/日給藥標準,因老年人群肝代謝能力偏弱,加密肝功能隨訪頻次;
5.腎功能損傷:輕、中度腎功能異常無需調整藥量;重度腎功能不全缺少足量臨床安全數據,需審慎評估利弊後使用;
6.肝功能損傷:輕度肝損傷縮短肝功復查週期;中度肝損傷下調單次給藥劑量;重度肝功能不全禁止用藥。





