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易來克(甲磺酸貝舒地爾片)/Rezurock(Belumosudil Mesylate Tablets)
商品名:易來克
通用名:甲磺酸貝舒地爾片
英文商品名:Rezurock
英文通用名:Belumosudil Mesylate Tablets
研發企業:Kadmon Pharmaceuticals,國內分包裝:賽諾菲(北京)制藥
國內上市時間:2023年8月獲批進口上市
存儲要求:25℃以下密封避光幹燥保存,防潮
規格:0.2g/片(按C₂₆H₂₄N₆O₂計),30片/盒
描述:
本品為選擇性ROCK1/ROCK2口服激酶抑制劑,抑制纖維化通路與T細胞、巨噬細胞介導的免疫炎症,緩解移植物抗宿主病皮膚、胃腸道、肝髒損傷;橢圓形薄膜衣口服片劑,需隨餐規律服用,用於造血幹細胞移植後難治性慢性移植物抗宿主病長期控制。
適應症:
用於12歲及以上,經糖皮質激素或其他全身系統治療應答不充分的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。
用法用量:
用法:每日固定時間整片溫水送服,必須隨餐服用,不可掰開、研磨、咀嚼藥片。
用量:標准維持劑量0.2g每日1次,持續口服直至慢性移植物抗宿主病進展,需更換全新系統性治療方案。
注意事項:
1.基線及定期監測肝功能、血脂、血常規,轉氨酶持續升高超過正常值3倍需下調劑量或停藥;
2.治療期間完善感染篩查,活動性細菌、真菌、病毒感染先完成抗感染治療;
3.定期監測血壓,本品存在輕度升血壓作用,高血壓患者規範管控降壓方案;
4.育齡男性、女性全程有效避孕,停藥1個月後再備孕;
5.服藥期間避免高脂飲食以外的強效CYP酶調節藥物。
禁忌:
對甲磺酸貝舒地爾或片劑全部輔料成分過敏者禁用。
不良反應:
1.常見:惡心、腹瀉、腹痛、乏力、轉氨酶升高、血脂上升;
2.偶見:水腫、高血壓、肌肉酸痛、失眠、皮疹;
3.罕見:重度肝損傷、重度胃腸道出血、嚴重感染、骨髓抑制。
交互作用:
強效CYP3A4抑制劑會升高本品血藥濃度,需減量;強效CYP3A4誘導劑大幅降低藥效,禁止聯用;他汀類降脂藥聯用時血脂指標需頻繁複查。
特殊人群:
1.孕期禁用,存在胎兒發育毒性;
2.服藥及停藥1個月內停止哺乳;
3.12歲以下兒童安全性未確立,不推薦使用;
4.老年患者無需常規減量,肝腎功能減退人群加強生化監測;
5.重度肝功能損傷患者不推薦使用,重度腎功能損傷無需調整給藥劑量。





