諾科飛(泊沙康唑腸溶片)/Posaconazole Enteric-coated Tablets

商品名:諾科飛
通用名:泊沙康唑腸溶片
英文通用名:Posaconazole Enteric-coated Tablets
研發企業:默沙東(MSD)
國內上市時間:2014年獲批進口上市
存儲要求:密封,25℃以下乾燥避光保存,不可破壞腸溶包衣
規格:100mg/片,24片/盒

分類: 品牌:

描述:
泊沙康唑為三唑類廣譜抗真菌藥,通過抑制羊毛甾醇14α-去甲基酶,阻斷真菌細胞膜麥角固醇合成,抑制念珠菌、麯黴菌、毛黴菌等多種致病真菌增殖;腸溶片包衣可耐受胃酸,在腸道釋放吸收,提升生物利用度。

適應症:
1.預防成人及13歲以上青少年因重度免疫缺陷(如造血幹細胞移植、化療中性粒細胞缺乏)引發的侵襲性麯黴菌和念珠菌感染;
2.治療成人口咽念珠菌病,包括伊曲康唑/氟康唑難治性病例。

用法用量:
用法:溫水完整吞服,禁止掰開、咀嚼、研磨藥片;每日固定餐時服用,高脂食物同服。
用量:侵襲性真菌感染預防:300mg(3片)每日2次,第1、2天負荷劑量;第3天起300mg每日1次維持;口咽念珠菌病:第1天200mg(2片)每日1次,後續100mg(1片)每日1次,療程14天;難治性病例可增至400mg每日分兩次。

注意事項:
1.心臟QT監測:本品可延長QT間期,基線及用藥後定期復查心電圖,低鉀、低鎂血症、聯用致QT延長藥物者嚴密監測,嚴重QT延長需停藥。
2.肝功能監測:治療前及定期復查轉氨酶,出現重度肝損傷永久停藥。
3.吸收影響:抑酸藥、質子泵抑制劑會顯著降低血藥濃度,如需使用需間隔數小時,優先避免聯用。
4.生育管控:育齡男女用藥全程有效避孕,孕婦僅獲益遠大於風險方可使用。
5.不可擅自停藥,免疫低下人群中斷用藥易誘發侵襲性真菌感染。

禁忌:
對泊沙康唑或本品任何輔料、其他唑類抗真菌藥存在超敏反應者禁用;禁止聯用西沙必利、匹莫齊特、奎尼丁等可延長QT間期的藥物。

不良反應:
1.十分常見:腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、轉氨酶升高;
2.常見:腹痛、食欲減退、乏力、低鉀血症、皮疹;
3.偶見:QT間期延長、重度肝損傷、低鎂血症;
4.罕見:嚴重過敏血管水腫、心律失常、重度膽汁淤積性肝損傷。

交互作用:
1.CYP3A4強效抑制劑(伊曲康唑、克拉黴素):升高泊沙康唑血藥濃度,加重QT延長、肝損傷風險,避免聯用;
2.CYP3A4強效誘導劑(利福平、卡馬西平):大幅降低藥效,嚴禁聯用;
3.他汀類(阿托伐他汀、辛伐他汀):泊沙康唑抑制他汀代謝,大幅升高肌溶解風險,禁止聯用;
4.質子泵抑制劑、H2受體拮抗劑降低藥物吸收,儘量避免合用。

特殊人群:
1.孕婦:僅存在危及生命真菌感染且無替代藥物時使用,動物試驗提示胎兒毒性;
2.哺乳期婦女:用藥全程停止母乳餵養;
3.13歲以下兒童:安全性有效性未確立,不推薦使用;
4.老年人:無需調整起始劑量,加強肝功、QT間期監測;
5.腎功能損傷:輕、中、重度腎損傷無需調量,透析不清除泊沙康唑;
6.肝功能損傷:輕度肝損傷無需調量;中重度肝功能不全減量並嚴密監測肝功能指標。