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達伯樂(己二酸他雷替尼膠囊)/DOVBLERON(Taletrectinib Adipate Capsules)
商品名:達伯樂
通用名:己二酸他雷替尼膠囊
英文商品名:DOVBLERON
英文通用名:Taletrectinib Adipate Capsules
研發企業:葆元生物醫藥科技(杭州)有限公司
國內上市時間:2024年12月國家藥監局附條件獲批上市
存儲要求:密封,30℃以下幹燥避光保存
規格:0.2g/粒,33粒/瓶
描述:
高選擇性ROS1/NTRK雙靶點酪氨酸激酶抑制劑,強效抑制ROS1融合突變,針對一代克唑替尼耐藥的ROS1陽性非小細胞肺癌仍具備顯著抗腫瘤活性;口服吸收穩定,空腹給藥血藥濃度更高,顱內病灶穿透性良好,可有效控制腦轉移病灶持續進展,是國內自主研發二代ROS1靶向藥。
適應症:
用於經檢測確認為ROS1融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者,包含既往接受ROS1-TKI治療後疾病進展的人群。
用法用量:
用法:空腹整粒溫水吞服,服藥前後2小時禁止進食,不可掰開、咀嚼、碾碎膠囊;漏服時間小於4小時及時補服,超過4小時直接跳過,次日正常服藥,嚴禁加倍給藥。
用量:標准治療劑量0.6g(3粒)每日一次;出現2級及以上不良反應可階梯減量,首次減至0.4g每日一次,二次減至0.2g每日一次,無法耐受0.2g劑量則永久停藥。
注意事項:
用藥前及治療前2個月每2周監測肝功能,轉氨酶顯著升高需暫停給藥並同步保肝治療;患者出現新發幹咳、氣短、胸悶症狀,立即完善胸部CT排查間質性肺病,確診後永久停藥;定期監測心電圖與電解質,QT間期明顯延長需下調給藥劑量;出現持續嚴重肌肉疼痛、四肢無力需及時檢測肌酸激酶。
禁忌:
對本品任一活性或輔料成分過敏者禁用;妊娠期女性禁用。
不良反應:
常見轉氨酶升高、全身乏力、惡心、嘔吐、腹瀉;偶見肌酸激酶升高、外周水腫、視力模糊;罕見間質性肺病、QT間期延長、肺部感染。
交互作用:
禁止聯用CYP3A4強效抑制劑(伊曲康唑、克拉黴素)及強效誘導劑(利福平、卡馬西平);全程避免食用葡萄柚、西柚及相關果汁;質子泵抑制劑、抑酸藥會降低藥物吸收效率,如需使用需與本品間隔4小時以上。
特殊人群:
輕中度腎功能不全無需調整劑量,重度腎功能不全患者謹慎使用;基線轉氨酶>3倍正常上限需暫緩給藥;哺乳期女性用藥期間及停藥後3個月禁止哺乳;育齡男女用藥及停藥後3個月嚴格采取避孕措施。





