愛爾可複（他克莫司顆粒）/Astagraf（Tacrolimus Granules）

描述：
他克莫司顆粒為大環內酯類鈣調神經磷酸酶抑制劑，通過抑制T淋巴細胞的活化及增殖發揮免疫抑制作用。本品與T淋巴細胞內的FKBP-12蛋白結合，形成複合物後抑制鈣調神經磷酸酶的活性，阻斷白細胞介素-2等細胞因子的轉錄和合成，從而抑制器官移植後的免疫排斥反應。顆粒劑型適用於吞咽困難或需要靈活調整劑量的移植患者，便於分劑量給藥。

適應症：
適用於預防腎髒移植、肝髒移植及心髒移植術後的移植物排斥反應，適用於對其他免疫抑制劑（如環孢素）耐藥或不耐受的移植受者。亦可用於治療其他免疫介導性疾病（具體適應症請以最新版藥品說明書及NMPA批准為准）。

用法用量：
用法：口服給藥，顆粒劑需在服用前以適量水或飲料混懸後立即服用，不可咀嚼或壓碎。本品應空腹服用（飯前1小時或飯後2~3小時），以優化吸收。
用量：推薦劑量依據移植類型、術後時間及患者的臨床狀態個體化調整。成人腎移植常用起始劑量為每日0.2mg/kg，分兩次口服（如0.1mg/kg每12小時一次）。劑量需根據血藥濃度監測結果進行調整，目標全血穀濃度因移植類型及術後時間而異。

注意事項：
1.本品治療窗窄，需常規監測全血穀濃度以指導劑量調整，避免濃度過低導致排斥反應或濃度過高導致腎毒性及其他嚴重不良反應。
2.用藥期間需密切監測腎功能（血肌酐、尿素氮）、肝功能（轉氨酶、膽紅素）、血糖及血鉀水平。
3.本品具有腎毒性，與具有腎毒性的藥物合用時需加強腎功能監測。
4.本品可致高血糖，糖尿病患者或術前有糖尿病風險的患者需加強血糖監測。
5.用藥期間應避免過度暴露於日光及紫外線，因本品可能增加皮膚惡性腫瘤的風險。
6.本品可致QT間期延長，有QT間期延長病史或正在服用其他QT間期延長藥物的患者應慎用。

禁忌：
1.對他克莫司或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
2.對聚氧乙烯氫化蓖麻油（ELP）過敏者禁用（如使用含該輔料的注射劑，顆粒劑不受此限）。
3.妊娠期婦女僅在潛在獲益大於胎兒風險時方可使用；哺乳期婦女用藥期間建議暫停哺乳。

不良反應：
1.非常常見不良反應（發生率≥10%）：腎功能損傷（血肌酐升高）、高血糖（約20%~30%）、高血壓（約20%）、震顫（約15%~20%）、頭痛（約15%）、失眠（約12%）、腹瀉（約12%）、惡心（約10%）及外周水腫。
2.常見不良反應（發生率1%~10%）：肝功能異常（轉氨酶升高）、高鉀血症、低鎂血症、貧血、白細胞減少、感染（包括上呼吸道感染、尿路感染等）、皮疹、瘙癢、脫發及關節痛。
3.需警惕的嚴重不良反應：腎毒性（可逆性或慢性腎功能損傷）、神經毒性（包括後部可逆性腦病綜合征、癲癇、感覺異常）、嚴重感染（包括機會性感染如CMV病毒血症、PJP肺炎）、移植後淋巴增生性疾病（PTLD）及QT間期延長。

交互作用：
1.與強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素、紅黴素、地爾硫卓、維拉帕米、葡萄柚汁）合用可顯著升高他克莫司的血藥濃度，需謹慎聯用並減量及加強血藥濃度監測。
2.與強效CYP3A4誘導劑（如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平、聖約翰草）合用可顯著降低他克莫司的血藥濃度，影響療效，應避免聯用或調整劑量並加強監測。
3.與腎毒性藥物（如氨基糖苷類、兩性黴素B、環孢素、萬古黴素、非甾體抗炎藥）合用可增加腎毒性風險，需加強腎功能監測。
4.與保鉀利尿劑（如螺內酯、氨苯蝶啶）或鉀補充劑合用時，需監測血鉀水平，因本品可致高鉀血症。
5.與口服避孕藥、抗真菌藥、質子泵抑制劑等聯合應用時可能影響他克莫司的代謝或吸收，需根據血藥濃度調整劑量。

特殊人群：
1.老年人（≥65歲）：無需調整起始劑量，但老年人腎功能生理性減退，需更密切監測腎功能及血壓、血糖水平。
2.兒童及青少年（<18歲）：本品在兒童移植受者中的安全性及有效性已確立，但劑量需根據體重及血藥濃度個體化調整，兒童用藥需更頻繁監測血藥濃度。
3.妊娠期婦女：本品可通過胎盤屏障，妊娠期用藥需充分評估風險與獲益，母體用藥期間需密切監測血藥濃度及胎兒發育。
4.哺乳期婦女：他克莫司可經人乳分泌，用藥期間建議暫停哺乳。
5.肝功能不全者：肝功能不全患者需減量使用，因代謝清除減慢，建議從較低起始劑量開始並密切監測血藥濃度。
6.腎功能不全者：腎功能不全患者無需調整初始劑量，但因本品具有腎毒性，需密切監測腎功能及血藥濃度，根據個體情況調整維持劑量。