安吉奧(利奧西呱片)/Adempas(Riociguat Tablets)

商品名:安吉奧
通用名:利奧西呱片
英文商品名:Adempas
英文通用名:Riociguat Tablets
研發企業:Bayer
國內上市時間:2017年進口獲批上市
存儲要求:密封,25℃以下幹燥避光保存
規格:0.5mg/片,42片/盒

分類: 品牌:

描述:
本品為可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)激動劑,通過直接激活sGC、增強其對一氧化氮的敏感性,擴張肺血管、抑制血管重構,降低肺動脈壓力;是首個同時獲批慢性血栓栓塞性肺動脈高壓(CTEPH)和動脈性肺動脈高壓(PAH)的靶向藥,需逐步滴定至最大耐受劑量,改善患者運動耐量與心功能分級。

適應症:
1.慢性血栓栓塞性肺動脈高壓(CTEPH):用於術後持續/複發性、或無法手術的CTEPH,WHO心功能II-III級成人患者,改善運動能力;
2.動脈性肺動脈高壓(PAH):單藥或聯合內皮素受體拮抗劑/前列環素,治療WHO心功能II-III級成人PAH患者,改善運動能力。

用法用量:
用法:每日分3次(間隔6-8小時)溫水整片吞服,空腹或隨餐服用均可,需在有肺動脈高壓治療經驗的醫師監督下,按血壓情況逐步滴定劑量,全程規律服藥。
用量:起始劑量1mg,每日3次,持續2周;若收縮壓≥95mmHg且無低血壓症狀,每2周每次劑量增加0.5mg,每日3次,最大劑量2.5mg,每日3次;若收縮壓<95mmHg,維持當前劑量不調整。

注意事項:
1.治療期間每日監測血壓,收縮壓<95mmHg需暫停劑量上調,症狀明顯時及時就醫;
2.存在出血風險、左心室流出道梗阻、自主神經功能障礙患者慎用;
3.育齡女性治療期間及停藥後1個月,每月做妊娠測試,嚴格采取避孕措施;
4.重度腎功能損傷(肌酐清除率<30ml/min)不推薦使用。

交互作用:
嚴禁與任何形式的硝酸鹽類、一氧化氮供體藥物聯用,會導致嚴重低血壓;CYP1A1/1A2抑制劑會升高利奧西呱血藥濃度,需減量使用;降壓藥聯用會疊加低血壓風險,需調整劑量。

不良反應:
常見頭痛、頭暈、低血壓、鼻出血、胃腸道不適;偶見咯血、牙齦出血、貧血;罕見嚴重出血、間質性肺炎、肝功能異常。

禁忌:
對利奧西呱或片劑任一輔料過敏者;妊娠及哺乳期女性;收縮壓<95mmHg的起始治療患者;特發性肺間質纖維化相關肺動脈高壓患者禁用。

特殊人群:
1.孕婦及哺乳期婦女:孕期、哺乳期嚴禁使用。
2.兒童:18歲以下青少年、兒童安全有效性未確立,不推薦使用。
3.老年人:65歲以上老年患者起始常規劑量,加密血壓監測,防範低血壓。
4.肝腎功能不全:輕中度肝腎功能損傷正常給藥,重度肝損傷、透析患者不推薦使用。