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尚傑(枸櫞酸托法替布緩釋片)/XELJANZ XR(Tofacitinib Citrate Sustained-release Tablets)
商品名:尚傑
通用名:枸櫞酸托法替布緩釋片
英文商品名:XELJANZ XR
英文通用名:Tofacitinib Citrate Sustained-release Tablets
研發企業:輝瑞
國內上市時間:國內獲批進口上市
存儲要求:密封,25℃以下幹燥保存
規格:11mg/片,30片/瓶
描述:
口服Janus激酶(JAK)抑制劑,主要抑制JAK1和JAK3活性,阻斷炎症因子信號傳導,減輕自身免疫性疾病的關節炎症與損傷;緩釋劑型每日一次給藥,血藥濃度平穩,可用於類風濕關節炎、銀屑病關節炎、強直性脊柱炎等多種炎症性疾病的長期治療。
適應症:
用於治療對甲氨蝶呤應答不充分或不耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎成人患者;用於治療活動性銀屑病關節炎成人患者;用於治療活動性強直性脊柱炎成人患者。
用法用量:
用法:溫水整片吞服,不可壓碎、掰開或咀嚼,可隨餐或空腹服用,每日固定同一時間服藥。
用量:常規推薦劑量11mg每日一次;聯用強效CYP3A4抑制劑、中重度腎功能/肝功能不全患者,減量至5mg每日一次。
注意事項:
用藥前需評估結核感染情況,活動性結核患者禁用,隱性結核需先完成抗結核治療;治療期間定期監測血常規、肝功能、血脂,出現血紅蛋白顯著下降、肝酶升高需暫停給藥;50歲以上有心血管風險因素的患者需警惕血栓、重大心血管不良事件風險;避免接種活疫苗。
禁忌:
對枸櫞酸托法替布或制劑中任何輔料過敏者禁用;嚴重感染、活動性結核病患者禁用;重度肝功能不全患者禁用。
不良反應:
常見上呼吸道感染、鼻咽炎、腹瀉、頭痛;偶見血脂升高、肝酶異常、皮疹;罕見血栓形成、嚴重感染、惡性腫瘤風險升高。
交互作用:
強效CYP3A4抑制劑(如酮康唑)會升高托法替布血藥濃度,需減量;強效CYP3A4誘導劑(如利福平)會降低藥效,不建議聯用;與硫唑嘌呤、環孢素等強效免疫抑制劑聯用會增加感染風險,不建議合用。
特殊人群:
18歲以下兒童安全性未確立,不推薦使用;妊娠期女性治療期間及末次給藥後36小時內避孕,哺乳期女性不建議用藥;老年患者發生嚴重感染的風險更高,需謹慎使用。





