艾坦（甲磺酸阿帕替尼片）/Apatinib Mesylate Tablets

描述：
我國自主研發的小分子抗血管生成靶向藥物，高選擇性抑制血管內皮生長因子受體2（VEGFR-2）酪氨酸激酶活性，阻斷腫瘤新生血管生成，切斷腫瘤營養供給，從而抑制腫瘤增殖與轉移；是全球首個晚期胃癌抗血管生成靶向藥，同時獲批肝癌、乳腺癌等多癌種適應症，單藥及聯合方案均有明確臨床獲益。

適應症：
1.單藥用於既往至少接受過2種系統化療後進展或複發的晚期胃腺癌、胃-食管結合部腺癌成人患者；2.單藥用於既往接受過至少一線系統性治療後失敗或不可耐受的晚期肝細胞癌成人患者；3.聯合注射用卡瑞利珠單抗用於不可切除或轉移性肝細胞癌成人患者的一線治療；4.聯合氟唑帕利用於伴有胚系BRCA突變的HER2陰性轉移性乳腺癌成人患者。

用法用量：
用法：口服給藥，餐後半小時服用，每日固定時間服藥，以溫開水送服，漏服劑量不可補充，需整粒吞服，不可掰開、咀嚼藥片。
用量：晚期胃腺癌/胃-食管結合部腺癌：推薦劑量850mg每日1次；晚期肝細胞癌單藥：750mg每日1次；肝細胞癌一線聯合方案：250mg每日1次；伴有gBRCAm的HER2陰性乳腺癌：500mg每日1次；持續服藥直至疾病進展或出現不可耐受毒性，依據不良反應分級可階梯式減量。

注意事項：
1.每日監測血壓，收縮壓≥160mmHg/舒張壓≥100mmHg暫停給藥，規範降壓後重啟。
2.定期查尿常規，出現持續性蛋白尿、水腫需減量或停藥，保護腎功能。
3.用藥期間避免外傷、劇烈運動，留意黑便、皮下瘀斑等出血表現。
4.禁止西柚、酒精攝入，避免聯用阿司匹林、華法林等抗凝藥物。
5.術前停藥7天，降低傷口愈合延遲、術中出血風險。
6.出現3級及以上腹瀉、手足脫皮疼痛階梯下調給藥劑量。
7.育齡男女用藥及停藥後3個月嚴格避孕，孕期禁用。

禁忌：
對甲磺酸阿帕替尼或藥品任一輔料過敏者；存在活動性出血、腸梗阻、嚴重肝腎功能不全（Child-Pugh C級）、未控制的高血壓（＞150/100mmHg）患者禁用。

不良反應：
高血壓、蛋白尿、手足綜合征、乏力、食欲下降；少見出血、腹瀉、轉氨酶升高；罕見胃腸穿孔、心肌缺血、傷口愈合延遲。

交互作用：
與華法林聯用需監測凝血功能，避免出血風險；與CYP3A4強抑制劑聯用會升高血藥濃度，需下調劑量；與降壓藥聯用需常規監測血壓，及時調整降壓方案。

特殊人群：
妊娠期女性禁用，哺乳期女性用藥期間及末次給藥後至少2周停止哺乳；18歲以下青少年安全性未確立，不推薦使用；老年患者、體弱患者可從低劑量起始，逐步調整至耐受劑量。